多肽化學合成方法有兩種，即Fmoc合成法和Boc合成法。

多肽具有一個顯著的結構性優(yōu)勢，即可以在不影響原有功能性多肽片段的基礎上，通過固相合成或生物合成，在多肽的一端或兩端引入新的功能性多肽序列，獲得多功能性融合肽。 這種具有受體/配體結合能力的pH 敏感脂質體進入細胞的機制，往往不同于普通脂質體的融合方式。如類似ＲGD/αV β3或者Transferrin /TfＲ的結合方式，會誘導腫瘤組織細胞主動內(nèi)吞脂質體繼而釋放藥物/核酸，此類多肽修飾的pH 敏感脂質體藥物/核酸釋放過程。常見的多肽修飾物按照修飾位點可分為四大類：C 末端修飾(酰胺化、硫酸酯化等)、N 末端修飾(乙?；?、脂肪酸化等)、中間殘基修飾(與Se r-、Ty r-、A sn-、Thr-結合的糖基化修飾；與Ser-、Ty r-、Thr-結合的磷酸化修飾等)以及環(huán)化修飾。目前對多肽修飾的研究已經(jīng)成為熱點。

21個多肽合成的注意事項

多肽的合成主要分為兩條途徑:化學合成多肽和生物合成多肽。

化學合成的多肽抗原是小分子， 本身很難具有好的抗原性，只能誘導動物產(chǎn)生很弱的免疫反應，因而與載體蛋白交聯(lián)是很重要的。載體蛋白含有很多抗原決定基，能夠刺激T－幫助細胞，進而誘導 B－細胞反應。用于與多肽交聯(lián)的載體蛋白有多種，其中常用的是keyhole limpet hemacyanin (KLH), 牛血清白蛋白（bovine serum albumin，BSA）, 卵清蛋白（ovalbumin，OVA）和牛甲狀腺球蛋白（bovine thyroglobulin，THY)。KLH具有更高的抗原性，是為常用的多肽交聯(lián)載體。BSA也常用來作為多肽載體，但由于BSA經(jīng)常被用做檢測試驗的阻斷劑而使得該方法生產(chǎn)的抗體在應用上存在著一定的局限性。

多肽合成（化學）方法，包括液相和固相兩種方法。液相多肽合成方法現(xiàn)在主要采用BOC和Z兩種保護方法，現(xiàn)在主要應用在短肽合成，如阿斯巴甜，力肽，催產(chǎn)素等，其相對與固相多肽合成，具有保護基選擇多，成本低廉，合成規(guī)模容易放大的許多優(yōu)點。與固相多肽合成比較，液相多肽合成主要缺點是，合成范圍小，一般都集中在10個氨基酸以內(nèi)的多肽合成，還有合成中需要對中間體進行提純，時間長，工作量大。固相多肽合成方法現(xiàn)在主要采用FMOC和BOC兩種方法，它具有合成方便，迅速，容易實現(xiàn)自動化，而且可以比較容易的合成到30個氨基酸左右多肽。

多肽是一類生物活性很高的物質。本文從化學合成和生物合成兩個方面綜述了多肽的合成，介紹了固相合成、液相分段合成法、施陶丁格連接、天然化學連接、光敏感輔助基連接、可去除輔助基連接、化學區(qū)域選擇連接、氨基酸的羧內(nèi)酸酐（NCA）法、組合化學法、酶解法、基因工程法、發(fā)酵法等合成方法的原理及其優(yōu)缺點，對多肽合成方法的發(fā)展及其中藥資源領域的應用進行了展望，為相關研究提供參考。