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化學庫合成最早起源于固相制備多肽、核苷酸、糖、脲等化合物,也稱同步多重合成,組合合成、組合庫和自動合成法。就本質(zhì)而言,化學庫合成是建立在高效平行的合成之上的,以組合化學技術(shù)為依托,合成步驟有限,但生成的化合物庫內(nèi)包含大量化合物。它的最大優(yōu)點是合成的微型化、集成化和自動化,可以迅速、高效地對大量樣品進行合成。
Boc基團和Cbz基團是多肽合成中最常用的兩種氨基保護基,而在固相合成中,氨基的保護多用Boc。
特立帕肽PTH(1-34)為人甲狀旁腺激素類似物,具有與天然甲狀旁腺激素(PTH)N端34個氨基酸序列相同的結(jié)構(gòu),它可以與PTH-1受體結(jié)合,發(fā)揮PTH對骨骼與腎臟的生理作用;同時不存在C端肽對骨代謝的不利影響。
胸腺肽是胸腺組織分泌的具有生理活性的一組多肽。脊椎動物體內(nèi)胸腺中包含多種激素,歸屬于α、β、γ三類,共同誘導T細胞的成熟分化。從小牛胸腺發(fā)現(xiàn)并提純的有非特異性免疫效應的小分子多肽,其主要活性成份是由28個氨基酸組成的胸腺肽α1(Tα1)。胸腺肽可連續(xù)誘導T細胞分化、發(fā)育的各個階段,維持機體免疫平衡狀態(tài),增強T細胞對抗原的反應,從而提高機體抵抗疾病的能力。有多樣生物學活性的胸腺肽主要是誘導T細胞分化成熟、增強細胞因子的生成和增強B細胞的抗體應答。胸腺肽類藥物是一種腫瘤患者比較常用的、能夠增強免疫力的一類藥。
地中海貧血主要是指珠蛋白生成障礙性貧血,屬于遺傳缺陷性血液疾病。病情較為嚴重的病友會出現(xiàn)面色蒼白、發(fā)育不良、肝脾大、黃疸等癥狀,關(guān)于疾病病理由來,下文進行相關(guān)解析!
采用逐步縮合定向法以得到具有特定氨基酸順序的多肽,把不需要反應的氨基羧基用基團保護起來,再進行連接反應,保證定向反應的順利進行。 液相法和固相法是多肽合成的主要方法。固相法具有可自動化操作,產(chǎn)物易分離的優(yōu)勢而被更加廣泛地使用。分為Fmoc和tBoc法,由于前者具有更大優(yōu)勢,故如今多采用Fmoc法合成。
多肽是應用潛力很大的生物活性物質(zhì),但這種小分子肽的修飾比較困難.半衰期極短.在修飾處理后數(shù)分鐘內(nèi)多肽便會析出,還可能通過蛋白酶降解。而今,通過將多肽與聚乙二醇耦合可以解決這些問題
多肽合成又叫肽鏈合成,是一個固相合成順序一般從C端(羧基端)向N端(氨基端)合成。過去的多肽合成是在溶液中中止的稱為液相合成法。多肽的合成主要分為兩條途徑:化學合成多肽和生物合成多肽。