PEG修飾簡介

聚乙二醇（PEG），也稱為聚環(huán)氧乙烷（PEO），是可溶于水和大多數(shù)有機(jī)溶劑的兩親性聚醚。PEG及其衍生物是可用于由美國FDA認(rèn)證的生物藥物產(chǎn)品的少數(shù)聚合物之一。

PEG修飾是指將PEG聚合物鏈共價連接到靶分子，通常是小分子化學(xué)藥物或大生物分子如肽，蛋白質(zhì)，碳水化合物，脂質(zhì)，寡核苷酸，親和配體，輔因子，脂質(zhì)體和其他生物材料。而作為藥物先導(dǎo)化合物的多肽分子在體內(nèi)的應(yīng)用受到一定程度的限制，主要體現(xiàn)在生物體腎小球的過濾作用、體內(nèi)蛋白酶的水解破壞作用以及因多肽分子引起的體內(nèi)抗原反應(yīng)。將多肽用PEG修飾后（Pegylation），上述三方面的限制均大幅減小，從而提高了多肽在生物體內(nèi)的應(yīng)用。

專肽生物可對所合成的多肽進(jìn)行各種不同類型的PEG修飾，以滿足客戶的不同需求。主要修飾位點在多肽的N端、C端，Lys側(cè)鏈和Cys的巰基。修飾所用PEG單分子分子量區(qū)間在PEG2~PEG24之間；PEG大分子分子量區(qū)間在PEG500~PEG40K之間。

PEG分類	修飾簡寫	細(xì)節(jié)說明	修飾位置	PEG結(jié)構(gòu)
小分子PEG	PEG2、mini-PEG、AEEA	右側(cè)可選乙酸或羧基兩種形式	肽鏈N端、C端、Lys側(cè)鏈、肽中間等
	PEG3、mini-PEG3、AEEEA	右側(cè)可選乙酸或羧基兩種形式	肽鏈N端、C端、Lys側(cè)鏈、肽中間等
	PEG4	右側(cè)可選乙酸或羧基兩種形式	肽鏈N端、C端、Lys側(cè)鏈、肽中間等
	PEG6	右側(cè)可選乙酸或羧基兩種形式	肽鏈N端、C端、Lys側(cè)鏈、肽中間等
高分子PEG	mPEG-NH2	500、550、750、1000、2000、5000等	肽鏈C端，或Asp側(cè)鏈
	NH2-PEG-NH2	1000 、2000 、3400 、5000、10000、20000、40000等	肽鏈C端，或Asp側(cè)鏈
	NH2-PEG-COOH	1000 、2000 、3400 、5000、10000、20000、40000等	肽鏈C端，或Asp側(cè)鏈
	NH2-PEG-Galactose	2000、3400、5000等	肽鏈C端，或Asp側(cè)鏈
	mPEG-COOH	500、550、750、1000、2000、5000等	N端修飾
	HO-PEG-COOH	2000、5000等	N端修飾
	COOH-PEG-COOH	550、750、1000、2000等	N端修飾