生物大分子在許多疾病的治療中發(fā)揮著重要的作用, 但由于細胞膜的天然屏障作用, 只有分子質量小于600 Da 的分子才能穿透細胞膜進入細胞內。這使得一些有治療價值但無細胞膜穿透性的分子在細胞生物學、藥學等領域的應用受到極大的限制。近年來發(fā)現(xiàn)的一些具有細胞穿透功能的短肽 (少于 30 個氨基酸) 即細胞穿膜肽 (CPPs), 能夠有效地將蛋白質、多肽、核酸片段等以多種方式導入多種哺乳動物細胞, 其轉導效率高且不會造成細胞損傷。CPPs 的發(fā)現(xiàn)為生物大分子在細胞生物學、基因治療、藥物體內轉運、臨床藥效評價以及細胞免疫學等研究領域等均具有良好的應用前景。本文就 CPPs 的種類特點、內化機制、應用及其存在的問題進行討論和評述.

RGD環(huán)肽：c(RGDfC)與c{RGDfK(Mpa)} 哪一個更好用？

   環(huán)肽、訂書肽和支鏈肽是一類具有良好治療特性的生物分子。訂書肽和環(huán)肽是非線性肽，在生理環(huán)境中顯示出生物穩(wěn)定性和對蛋白水解消化的抵抗力。防止降解的肽已顯示出高效力和低毒性。因此，環(huán)肽、訂書肽有著很好的用于治療的前景。

細胞穿透肽 (CPP) 越來越多地用于原核細胞和真核細胞中的細胞藥物遞送，寡聚精氨酸引起了廣泛關注。富含精氨酸的 CPP 如何跨細胞膜易位，特別是對于原核生物，仍然未知。富含精氨酸的 CPP 可有效地將抗菌肽核酸 (PNA) 遞送至細菌中的細胞內 mRNA 靶標。

在過去幾年中，出現(xiàn)了通過位點選擇性修飾使肽和蛋白質功能化的手段。雖然這些方法中的大多數(shù)利用雜原子的固有親核性或脫氫丙氨酸的共軛加成，但極性逆轉尚未得到廣泛的研究。 近期，美國科羅拉多大學化學系一研究團隊就介紹了能夠參與多種C-C, C-S和C-Se成鍵反應的氨基碳酸鹽的AlaM umpolung試劑。為了證明這種強大的方法，該研究團隊優(yōu)化了分子間和分子內的交叉偶聯(lián)，并將這些方案應用于寡肽底物。同時，該項研究強調，AlaM試劑與水條件兼容，并在室溫下操作，不影響化學選擇性和產率。 此項研究以“Organometallic AlaM reagents for umpolung peptide diversification”為題發(fā)布在Chem Catalysis。該篇綜述描述了一個從已知的肽功能化策略出發(fā)的概念，并為將來獲得具有新拓撲的肽基結構的工作奠定了基礎。

ACTH的C末端片段可刺激禁食的大鼠進食

OpenPepXL：一種用于靈敏鑒定XL-MS中交聯(lián)肽的開源工具

蛋白質發(fā)揮生物學功能主要是通過其結合表面的特定部位與其他小分子或生物大分子的相互結合。通過計算的方法預測蛋白質分子表面可能的結合位點，有利于基于蛋白質結構的計算機輔助藥物設計，進而促進新藥開發(fā)的進程。 根據(jù)蛋白質結合的配體不同，可以將蛋白質表面的結合位點分為蛋白質-蛋白質結合位點和蛋白質-配體結合位點。蛋白質結合位點的結構及氨基酸組成與其余表面都有明顯的區(qū)別，這些區(qū)別主要表現(xiàn)在序列的保守性、氨基酸的極性、二級結構的組成以及形成的氫鍵等方面。這就為使用計算的方法預測蛋白質結合位點提供了可能。

D型氨基酸在抗菌肽設計中的運用--L型和D型相間設計

“耗子尾汁“多肽的序列是由20種常規(guī)氨基酸，按照單字母的英文順序排列的。其中B、J、O、U、X、Z這6個字母不屬于常規(guī)20種氨基酸的單字母縮寫。它可以幫助我們了解20種常規(guī)氨基酸的單字母和三字母及中文名。