常見的多肽合成用樹脂，CTC resin、Wang Resin、AM resin、MBHA resin。

有機(jī)合成中的常用保護(hù)基

肽的人工合成（基礎(chǔ)篇）

布雷默浪丹PT141，又稱布美諾肽，其用于治療女性性功能障礙藥物，PT-141已在給藥于正常絕經(jīng)前婦女的Ⅰ期臨床試驗(yàn)中顯現(xiàn)陽性結(jié)果。PT141通過激活大腦中的內(nèi)源性途徑來調(diào)節(jié)性欲和性反應(yīng)，幫助伴有低活躍性性欲障礙況的絕經(jīng)前女性保持正常性欲。

BHQ-1熒光標(biāo)記多肽

近年來，抗生素的使用導(dǎo)致菌群失調(diào)和耐藥菌的出現(xiàn)?？股夭痪邆溥x擇性，在殺死病原菌的同時(shí)，也將腸道內(nèi)的有益菌一同殺死了，導(dǎo)致所謂的菌群失調(diào)現(xiàn)象：從過去的有益菌占優(yōu)勢(shì)的狀態(tài)，變?yōu)橛泻純?yōu)勢(shì)的狀態(tài)，從而引發(fā)各種疾病。另一方面，重復(fù)使用一種抗生素會(huì)使致病菌產(chǎn)生抗藥性，即我們?cè)谑褂每股刂委熂膊〉耐瑫r(shí)，也使細(xì)菌的耐藥能力增強(qiáng)，最終對(duì)這種抗生素不再敏感。如今的“超級(jí)細(xì)菌”就是濫用抗生素的結(jié)果。我國細(xì)菌對(duì)抗菌藥物的耐藥形勢(shì)仍較嚴(yán)重，尤其是碳青霉烯類耐藥革蘭陰性桿菌、革蘭氏陽性耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）?，F(xiàn)在亟需新型精準(zhǔn)抗菌策略來解決這一尷尬局面?？茖W(xué)家試圖從人類免疫系統(tǒng)中尋找到新的抗菌機(jī)制并從中找到靈感。防御素是在生物免疫系統(tǒng)中起到重要調(diào)節(jié)作用的多肽分子，并且大多數(shù)防御素具有直接殺菌功能，是重要的抗菌肽。人防御素-6（HD-6）在小腸分泌性潘氏細(xì)胞高表達(dá)并且通過自組裝形成纖維網(wǎng)絡(luò)，鉚釘細(xì)菌阻止其入侵宿主細(xì)胞來進(jìn)行抗菌。HD-6這種捕獲抗菌機(jī)制的發(fā)現(xiàn)提供了一種仿生模型，可以作為一種新的抗菌策略。

近期，天津大學(xué)課題組開發(fā)了一種基于多色系多肽熒光納米顆粒的“顏色工具箱”，可作為潛在的GFP替代物。研究團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)了12種含有苯基丙氨酸、酪氨酸、色氨酸或組氨酸的短肽，通過在N端添加疏水性二茂鐵基團(tuán)，使得多肽分子組裝成球形熒光納米顆粒，改變多肽分子序列后，肽基納米顆粒能夠發(fā)出不同顏色的熒光，覆蓋紅、橙、黃、綠、藍(lán)在內(nèi)的整個(gè)可見光區(qū)域顏色，被命名為“彩虹色套裝”。特別是在生理?xiàng)l件下，仿生熒光多肽展現(xiàn)出良好的生物活性、生物相容性、光穩(wěn)定性和靶向特性，并且使用簡(jiǎn)便、成本低廉，在生物成像與檢測(cè)領(lǐng)域具有很好的應(yīng)用前景。

2018年，洛克菲勒大學(xué)Sean F. Brady教授團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)了一種新型鈣依賴環(huán)肽抗生素Malacidin A。在含有一定濃度的鈣離子環(huán)境中，Malacidin A對(duì)革蘭氏陽性菌有著優(yōu)異的廣譜殺菌抑菌能力，包括耐甲氧西林金黃葡萄球菌（MRSA）和耐萬古霉素腸球菌（VRA）這些具備多重抗藥性的超級(jí)細(xì)菌。實(shí)驗(yàn)證明其具有與傳統(tǒng)鈣依賴環(huán)肽抗生素不一樣的化學(xué)結(jié)構(gòu)和抑菌機(jī)制，對(duì)Malacidin A的藥物化學(xué)研究或能為下一代環(huán)肽抗生素研制提供一種思路。然而，Malacidin A的絕對(duì)結(jié)構(gòu)未能夠完全解析，β羥基天冬氨酸和3-甲基二氨基丁酸殘基的β位點(diǎn)立體結(jié)構(gòu)未知，從而產(chǎn)生了4種可能的化合物以待確認(rèn)。

華東師范大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院程義云團(tuán)隊(duì)開發(fā)了一種氟標(biāo)簽技術(shù)用于多肽胞內(nèi)遞送。這種方法相對(duì)傳統(tǒng)技術(shù)具有更好的胞內(nèi)遞送效率，能夠很好地維持多肽分子的生物活性，并提高其酶穩(wěn)定性。該成果近日發(fā)表于Science Advances（2020, 6, eaaz1774）。

脲、硫脲的合成匯總