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專注多肽 服務(wù)科研
D型氨基酸在抗菌肽設(shè)計(jì)中的運(yùn)用--L型和D型相間設(shè)計(jì)
人體內(nèi)主要產(chǎn)生兩大類抗菌肽:defensin家族肽和cathelicidin家族肽。雖然defensin家族肽有很多個(gè)成員,但cathelicidin只有1種抗菌肽產(chǎn)物L(fēng)L-37。LL-37是cathelicidin肽Hcap-18的C末端切割產(chǎn)物,能直接殺死細(xì)菌、真菌和病毒。 在對LL-37的研究過程中,科研人員對其序列進(jìn)行了很多的改造,例如Cys-LL-37、LL-37-Cys、LL-37-NH2、LL-37 Citrulline、Biotin-LL-37、Fam-LL-37以及LL-37的各種片段。
這類肽是一種天然自誘導(dǎo)肽(AIP-III)信號(hào)的類似物
看到Amyloid β-Protein,第一反應(yīng)就是和阿爾茨海默氏病有關(guān),這類研究的相關(guān)肽種類已經(jīng)有接近200種了,包括各種缺失肽,某位置氨基酸被替換的肽段(簡稱替換肽),局部片段肽,含有Met(O)、Met(O2)等雜質(zhì)肽,生物素FITC等標(biāo)記肽,等等。 Amyloid β-Protein的相關(guān)序列,我們通常稱之為淀粉肽,因?yàn)榇蟛糠珠L肽片段的性質(zhì)比較疏水,在溶液中可能發(fā)生聚集沉淀,就像淀粉一樣,很難溶解,故稱之為淀粉肽。
環(huán)肽中,二肽是最小的結(jié)構(gòu)了,由兩個(gè)氨基酸首尾相連,此時(shí)氨基酸互換的話,結(jié)構(gòu)是一樣的,例如環(huán)二肽cyclo(Pro-Val)的結(jié)構(gòu) 和環(huán)二肽 cyclo(Val-Pro)的結(jié)構(gòu)是一樣的。 環(huán)二肽在藥代藥動(dòng)方面的研究還是挺廣泛的,常規(guī)天然氨基酸的環(huán)二肽種類有(20+1)*20/2=210種,而常規(guī)天然氨基酸的二肽種類有20*20=400種,還不包括N端的乙?;?,C端的酰胺化,從這個(gè)角度來看,環(huán)二肽的種類少,研究范圍就小了很多。
Acylation of a Support-Bound Amine with an Aryl Isocyanate
SS-31肽是一種心磷脂過氧化物酶抑制劑和線粒體靶向肽。它可以改善左心室和線粒體功能。SS-31肽可減輕人小梁網(wǎng)狀細(xì)胞中的線粒體功能障礙和氧化損傷。它可以防止iHTM和GTM(3)細(xì)胞受到H2O2誘導(dǎo)的持續(xù)氧化應(yīng)激。治療慢性心力衰竭和線粒體肌病的II期臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行中。
c(RGDfK)是一種RGD腫瘤靶向肽,與αvβ3受體結(jié)合,是αvβ3整合素受體的高效選擇性抑制劑。含環(huán)RGD的多肽是整合素的選擇性拮抗劑,整合素是在細(xì)胞間和細(xì)胞-基質(zhì)相互作用中起重要作用的蛋白質(zhì)。以適當(dāng)?shù)臉?biāo)記形式,這些肽可作為診斷成像和某些類型癌癥的肽靶向治療的有用工具。
DBCO(二苯并環(huán)辛炔)試劑是用于應(yīng)變促進(jìn)的炔疊氮化物環(huán)加成(SPAAC)的最具反應(yīng)性的環(huán)炔之一,可實(shí)現(xiàn)無銅點(diǎn)擊化學(xué)。