海兔毒素的由來(lái):海洋生物毒素之一,發(fā)現(xiàn)自食藻軟體動(dòng)物長(zhǎng)尾背肛海兔的消化腺,因此命名為海兔毒素。為線性縮肽類天然細(xì)胞毒性蛋白,在生物體中含量極少。具有高抗癌作用。
海兔毒素結(jié)構(gòu):它是一種九肽,在生物體中含量極少。至今已鑒定出18個(gè)含有特殊氨基酸的較短鏈狀肽類化合物,命名為dolastatin1~18。其中Dolastatin3,Dolastatin10(D10),Dolastatin15的結(jié)構(gòu)被確定。而D10是研究最多的一種,一般都以D10作為海兔毒素的代表。文章末尾會(huì)以圖片形式介紹
海兔毒素的各種結(jié)構(gòu)。
Dolastatin10的介紹:D10是由4個(gè)氨基酸組成的線性縮肽類天然細(xì)胞毒性蛋白,含有9個(gè)不對(duì)稱碳原子,從氨基端開(kāi)始依次是dolavaline(Dov)、valine、dolaisoleuine(Dil)、dolaproine(Dap)4種氨基酸及特異的可能從苯丙氨酸分離出來(lái)的伯胺dolaphenie(Doe)作為羧基端縮合而成,故有研究者稱其為5肽產(chǎn)物,相對(duì)分子質(zhì)量為784。D10有一系列同分異構(gòu)體,其中一些具有生物效應(yīng)。 [5] 天然的D-10產(chǎn)量極小,而現(xiàn)有的合成方法和路線僅限于實(shí)驗(yàn)室規(guī)模,無(wú)法滿足日益增長(zhǎng)的需求。其根本原因在于無(wú)法高效立體選擇合成D-10中最復(fù)雜的組分,即具有三個(gè)手性中心的Dolaproine(Dap)。
相關(guān)合成內(nèi)容,請(qǐng)見(jiàn)PDF文獻(xiàn)原文。
杭州專肽生物提供各種海兔毒素結(jié)構(gòu)的合成服務(wù)。