一種非常熱門的RGD環(huán)肽。c(RGDfK) 是一種由5個氨基酸組成的首尾酰胺環(huán)腫瘤靶向肽，它通過與細(xì)胞表面的 αvβ3 整合素結(jié)合，特異性靶向腫瘤微血管和癌細(xì)胞。

IC50：對細(xì)胞粘附顯示出抑制作用，IC50范圍為0.1至1 μM。

有一系列可識別并結(jié)合三肽序列RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）的整聯(lián)蛋白亞型，代表參與細(xì)胞粘附最顯著的識別基序。其中，cyclo (-RGDfK)已被廣泛應(yīng)用于生物材料涂層以改善細(xì)胞粘附性或作為顯像劑用于腫瘤治療。 

體外:整聯(lián)蛋白αvβ3在許多細(xì)胞類型包括內(nèi)皮細(xì)胞、上皮細(xì)胞、成纖維細(xì)胞、成骨細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞中表達。整聯(lián)蛋白αvβ3在發(fā)生血管生成的內(nèi)皮細(xì)胞中上調(diào)，腫瘤血管生成期間在內(nèi)皮細(xì)胞中高表達。據(jù)報道, Cyclo (-RGDfK)對αvβ3 /αvβ5具有高親和力，因此可以促進體外成骨細(xì)胞和軟骨細(xì)胞的細(xì)胞粘附。

體內(nèi):在兔子體內(nèi)進行動物研究。據(jù)證實,新形成的骨組織與RGD-肽包被的植入物產(chǎn)生直接接觸,而無包被的植入物似乎與新形成的骨組織分離。這種分離是由一種可阻斷植入物和骨骼之間結(jié)合的纖維組織層引起。

臨床試驗：目前尚未進行臨床試驗。

一種RGD腫瘤靶向肽，與αvβ3受體結(jié)合。c（RGDfK）可以很容易地與熒光標(biāo)記、螯合劑或載體結(jié)合。Palecek等人通過重氮轉(zhuǎn)移將ε-氨基轉(zhuǎn)化為疊氮化物，從而允許通過點擊化學(xué)進一步官能化。巰基可以通過用S-乙酰硫代乙酸（SATA）?；痗（RGDfK）來引入。

An RGD tumor-targeting peptide, which binds to αvβ3 receptors. c(RGDfK) can be easily conjugated to fluorophore tags, chelators, or carriers. Palecek et al. converted the ε-amino group into the azide by diazo transfer allowing further functionalization by click chemistry. Mercapto groups can be introduced via acylation of c(RGDfK) with S-acetylthioacetic acid (SATA).