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Acetyl-ACTH (1–17) is a fragment of the ACTH hormone, which stimulates the adrenal cortex and the secretion of glucocorticoids such as cortisol. Acetyl-ACTH (1–17) is an agonist of the melanocortin-1 and 3 receptors (K1 = 0.205 ± 0.042
編號:191988
CAS號:197906-63-1
單字母:Ac-SYSMEHFRWGKPVGKKR-OH
編號: | 191988 |
中文名稱: | 促腎上腺皮質(zhì)激素N-Acetyl , ACTH(1-17), human |
英文名: | N-Acetyl , ACTH(1-17), human |
CAS號: | 197906-63-1 |
單字母: | Ac-SYSMEHFRWGKPVGKKR-OH |
三字母: | Ac-Tyr 酪氨酸 -Ser絲氨酸 -Met甲硫氨酸 -Glu谷氨酸 -His組氨酸 -Phe苯丙氨酸 -Arg精氨酸 -Trp色氨酸 -Gly甘氨酸 -Lys賴氨酸 -Pro脯氨酸 -Val纈氨酸 -Gly甘氨酸 -Lys賴氨酸 -Lys賴氨酸 -Arg精氨酸 -OHC端羧基 |
氨基酸個數(shù): | 17 |
分子式: | C97H147O24N29S1 |
平均分子量: | 2135.45 |
精確分子量: | 2134.09 |
等電點(PI): | 12.55 |
pH=7.0時的凈電荷數(shù): | 5.24 |
酸性基團(tuán)個數(shù): | 3.1 |
堿性基團(tuán)個數(shù): | 親水 |
平均親水性: | 0.42857142857143 |
疏水性值: | -1.43 |
外觀與性狀: | 白色粉末狀固體 |
消光系數(shù): | 6990 |
來源: | 人工化學(xué)合成,僅限科學(xué)研究使用,不得用于人體。 |
純度: | 95%、98% |
鹽體系: | 可選TFA、HAc、HCl或其它 |
儲存條件: | 負(fù)80℃至負(fù)20℃ |
標(biāo)簽: | ACTH及相關(guān)肽 |
Acetyl-ACTH (1–17) is a fragment of the ACTH hormone, which stimulates the adrenal cortex and the secretion of glucocorticoids such as cortisol. Acetyl-ACTH (1–17) is an agonist of the melanocortin-1 and 3 receptors (K1 = 0.205 ± 0.042 and 42,5 ± 5,5 nmol/L respectively).
ACTH的定義
促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH、Adrenocorticotropic hormone)或促腎上腺皮質(zhì)激素是垂體前葉產(chǎn)生的一種激素,它刺激腎上腺皮質(zhì)。
促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH),也稱為促腎上腺皮質(zhì)激素,是一種由垂體前葉腺產(chǎn)生和分泌的多肽促性激素。它是下丘腦-垂體-腎上腺軸的重要組成部分,通常是在對生物壓力的反應(yīng)中產(chǎn)生的(連同下丘腦的促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素)。它的主要作用是增加皮質(zhì)類固醇的產(chǎn)生和釋放,以及顧名思義,是腎上腺皮質(zhì)的皮質(zhì)醇。
ACTH是由前opiomelanocortin(pre-POMC)合成的。翻譯過程中信號肽的去除產(chǎn)生了241個氨基酸的多肽POMC,在被內(nèi)肽酶進(jìn)行蛋白水解切割之前,它會經(jīng)歷一系列的翻譯后修飾,例如磷酸化和糖基化,以產(chǎn)生具有不同生理活性的各種多肽片段。這些片段包括NPP,促黑素Gamma(γ-MSH),潛在肽,促腎上腺皮質(zhì)激素(促腎上腺皮質(zhì)激素或ACTH),促黑素Alpha(促黑素細(xì)胞激素或α-MSH),促腎上腺皮質(zhì)激素樣中間肽(CLIP),促腎上腺皮質(zhì)激素Beta (β-LPH),脂蛋白Gamma(γ-LPH),促黑素β(β-MSH),β-內(nèi)啡肽和Met-腦啡肽。POMC,
為了調(diào)節(jié)ACTH的分泌,該軸內(nèi)分泌的許多物質(zhì)表現(xiàn)出緩慢/中間和快速的反饋環(huán)活性。腎上腺皮質(zhì)分泌的糖皮質(zhì)激素起抑制下丘腦CRH分泌的作用,進(jìn)而降低了ACTH的垂體前葉分泌。糖皮質(zhì)激素也可能抑制POMC基因轉(zhuǎn)錄和肽合成的速率。后者是一個緩慢的反饋循環(huán)的例子,它的工作時間從幾小時到幾天不等,而前者的工作時間則在幾分鐘到幾分鐘。
ACTH還與許多生物體的晝夜節(jié)律有關(guān)。ACTH在人血中的半衰期約為十分鐘。
相關(guān)肽
六個相關(guān)肽包括較小的生物活性片段(激素),這些片段是通過對前opiomelanocortin多蛋白(POMC)進(jìn)行差分加工而從共同的前體衍生而來的。ACTH,促腎上腺皮質(zhì)激素樣中間葉蛋白[CLIP],β-內(nèi)啡肽,γ-脂蛋白[yLPH],腦啡肽和α-黑素蛋白[aMSH] 1。
ACTH的發(fā)現(xiàn)
1930年代首次研究了ACTH的性質(zhì)。1933年,由詹姆斯·科利普(James Collip),赫伯特·埃文斯(Herbert Evans)和貝瑪爾多·侯賽(Bemardo Houssay)領(lǐng)導(dǎo)的研究小組使用垂體提取物刺激腎上腺皮質(zhì)。美國生物化學(xué)家Choh Hao Li是1943年分離ACTH并在1963年對其進(jìn)行合成的幾位科學(xué)家之一。
ACTH的結(jié)構(gòu)特征
ACTH的分子量為4541.3 K Da 2。它是由39個氨基組成的直鏈肽分子。前24個氨基酸和后7個氨基酸相同,而第25至32個氨基酸略有不同。只有前20個氨基酸才能發(fā)揮全部活性,稱為活性中心。
ACTH的作用機(jī)制
ACTH進(jìn)入全身循環(huán)并與位于腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞和皮膚表面的特定高親和力受體結(jié)合。ACTH受體是七種跨膜的G蛋白偶聯(lián)受體3,在配體結(jié)合后會經(jīng)歷構(gòu)象變化,從而刺激腺苷酸環(huán)化酶,從而導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)cAMP的增加和蛋白激酶A的激活。最終導(dǎo)致類固醇生成的刺激。
ACTH的功能
ACTH的主要功能是刺激腎上腺皮質(zhì)分泌一組類固醇激素,稱為糖皮質(zhì)激素,鹽皮質(zhì)激素和雄激素類固醇。糖皮質(zhì)激素可控制人體對糖的使用,并在壓力時刻幫助調(diào)節(jié)生物功能。它刺激膽固醇轉(zhuǎn)化為孕烯醇酮,這是所有類固醇激素的前體。它用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,潰瘍性結(jié)腸炎,肝炎和減輕疼痛。它們通過促進(jìn)必需的蛋白質(zhì)在特定于記憶的位點4合成所需的蛋白質(zhì),在記憶處理中起主要作用。
ACTH的的文獻(xiàn)參考
1、Funkelstein L, Toneff T, Mosier C, Hwang SR, Beuschlein F, Lichtenauer UD, Reinheckel T, Peters C, Hook V (2008). Major role of cathepsin L for producing the peptide hormones ACTH, beta-endorphin, and alpha-MSH, illustrated by protease gene knockout and expression. J Biol Chem., 283(51):35652-35659.
2、Lee TH, Lerner AB, Buettner-Janusch V (1961). On the structure of human corticotropin (adrenocorticotropic hormone). J. Biol. Chem., 236:2970-2974.
3、Mountjoy KG, Robbins LS, Mortrud MT, Cone RD (1992). The cloning of a family of genes that encode the melanocortin receptors. Science, 257:248–1251.
4、Flood JF, Jarvik ME, Bennett EL, Orme AE (1976). Effects of ACTH peptide fragments on memory formation. Pharmacol Biochem Behav., 5:41-51.
H.B.Schi?th et al., J.Endocrinol., 155, 73(1997) : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9390008/