我院在Chemical Reviews發(fā)表碳糖苷合成綜述論文
近日，我院楊友教授與中科院上海有機(jī)所俞飚研究員在國(guó)際著名期刊Chemical Reviews（IF = 47.928）合作發(fā)表了題為“Recent Advances in the Chemical Synthesis of C-Glycosides”的綜述論文（Chem. Rev.2017, DOI:10.1021/acs.chemrev.7b00234），首次從糖基給體類型的角度詳細(xì)闡述了碳糖苷的合成方法，為糖科學(xué)及相關(guān)領(lǐng)域的研究人員提供了一份豐富翔實(shí)的碳糖苷合成指南。該論文第一作者為楊友教授，通訊作者是楊友教授和俞飚研究員。
碳糖苷廣泛存在于自然界，展現(xiàn)重要的生理活性。由于其對(duì)體內(nèi)水解酶呈惰性，從而有潛力被開(kāi)發(fā)成糖苷水解酶和轉(zhuǎn)移酶的抑制劑以及一系列生物過(guò)程的調(diào)節(jié)劑等。以氧糖苷為先導(dǎo)物，通過(guò)設(shè)計(jì)和合成其碳糖苷類似物，已產(chǎn)生多個(gè)上市的鈉–葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2（SGLT-2）抑制劑，如達(dá)格列凈、卡格列凈和恩格列凈等，用于治療II型糖尿病。此外，碳糖苷玻色因（Pro-XylaneTM）作為抗衰老成分被廣泛應(yīng)用于護(hù)膚品中。本論文基于糖基給體類型來(lái)劃分碳糖苷化反應(yīng)，詳細(xì)介紹了碳糖苷化反應(yīng)中鹵苷、糖烯、糖基乙酸酯、1,2-環(huán)氧糖、硫苷、亞砜苷、砜苷、硒苷、碲苷、糖基半縮醛、糖基內(nèi)酯、糖基亞胺酯、糖基膦酸酯、甲苷等糖基給體經(jīng)過(guò)糖基陽(yáng)離子、陰離子、自由基或過(guò)渡金屬配合物等中間體的反應(yīng)機(jī)理及最新的研究進(jìn)展。并且，該論文對(duì)形成碳糖苷的Claisen重排、Ramberg-B?cklund重排、1,2-Wittig重排等重排反應(yīng)，以及非環(huán)前體化合物分子內(nèi)環(huán)化反應(yīng)和Diels-Alder環(huán)加成等分子間環(huán)化反應(yīng)進(jìn)行了歸納和總結(jié)。論文中，作者重點(diǎn)論述了碳糖苷化反應(yīng)中立體選擇性的影響因素。最后，該文對(duì)碳糖苷領(lǐng)域存在的挑戰(zhàn)及未來(lái)的發(fā)展前景進(jìn)行了分析和展望。
楊友教授主要從事糖化學(xué)和糖類藥物的研究，已在J. Am. Chem. Soc.，Nat. Prod. Rep.，Chem. Sci.，Green Chem.，Chem. Biol.等國(guó)際著名期刊發(fā)表26篇SCI論文，撰寫英文學(xué)術(shù)專著1個(gè)章節(jié)，申請(qǐng)國(guó)內(nèi)外發(fā)明專利4項(xiàng)（授權(quán)1項(xiàng)），在糖科學(xué)領(lǐng)域取得了一系列重要成果。
上述成果得到了科技部、國(guó)家自然科學(xué)基金、中國(guó)科學(xué)院戰(zhàn)略性先導(dǎo)科技專項(xiàng)、王寬誠(chéng)教育基金和上海市科委浦江人才計(jì)劃等的資助。
論文鏈接：http://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.chemrev.7b00234
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