《自然·通訊》報(bào)道我?？鼓退幘钚曰衔锵嚓P(guān)研究進(jìn)展
細(xì)菌進(jìn)化機(jī)制決定了抗生素的使用必然會(huì)導(dǎo)致耐藥性的出現(xiàn)。但抗生素在臨床和養(yǎng)殖業(yè)的濫用和無(wú)序排放，使這一進(jìn)程大大加快。近些年來(lái)，具有多重耐藥機(jī)制的超級(jí)細(xì)菌不斷涌現(xiàn)，世界各地由于細(xì)菌感染而無(wú)法醫(yī)治的案例時(shí)有發(fā)生。細(xì)菌耐藥已經(jīng)成為全球重大公共衛(wèi)生安全問(wèn)題。從全新的分子平臺(tái)發(fā)現(xiàn)抗菌活性化合物是本領(lǐng)域重要研究方向。我校藥學(xué)院錢(qián)旭紅院士團(tuán)隊(duì)楊有軍教授課題組與上海交通大學(xué)藥學(xué)院陳代杰教授課題組深入合作，在該研究方向取得進(jìn)展。近期，相關(guān)工作被《自然·通訊》以“A diversity-oriented rhodamine library for widespectrum bactericidal agents with low inducible resistance against resistant pathogens”在線報(bào)道。
楊有軍課題組長(zhǎng)期聚焦于小分子熒光染料相關(guān)研究。課題組首先開(kāi)發(fā)了一條溫和高效的呫噸染料合成方法，可將呫噸母核引入各種復(fù)雜結(jié)構(gòu)的底物，進(jìn)一步構(gòu)建了一個(gè)具有較高結(jié)構(gòu)多樣性的羅丹明染料庫(kù)。
針對(duì)世界衛(wèi)生組織認(rèn)定的各類(lèi)高危耐藥菌，進(jìn)行了體外抗菌活性測(cè)試，并從中篩選發(fā)現(xiàn)40余個(gè)對(duì)耐藥菌有抑菌活性的化合物。其中的兩個(gè)優(yōu)選化合物（RD22和RD53）表現(xiàn)出了抗菌譜廣、殺菌快速高效、不易產(chǎn)生耐藥性等性質(zhì)，因此具有較好進(jìn)一步藥物開(kāi)發(fā)的潛力。
隨著土壤放線菌這一最寶貴的抗生素發(fā)現(xiàn)平臺(tái)逐漸被開(kāi)發(fā)殆盡，領(lǐng)域急需發(fā)現(xiàn)全新的分子平臺(tái)用于活性化合物的篩選發(fā)現(xiàn)。上述研究結(jié)果顯示，從結(jié)構(gòu)多樣性染料化合物庫(kù)中篩選發(fā)現(xiàn)抗菌活性化合物具有較高的可行性。
本論文由博士生羅瀟、碩士生錢(qián)鎏佳在楊有軍教授、陳代杰教授、錢(qián)旭紅院士指導(dǎo)下共同完成，并獲得了李洪林教授、朱維平教授的大力支持。工作得到了國(guó)家自然科學(xué)基金優(yōu)秀青年基金和面上項(xiàng)目資助。
原文鏈接：https://doi.org/10.1038/s41467-018-08241-3。
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