近日,我校藥學院教授團隊在芳雜環(huán)碳氫鍵硅化領域取得重要進展,相關成果“Photocatalytic C-H Silylation of Heteroarenes by Using Trialkyl- hydrosilanes”在線發(fā)表于英國皇家化學會頂級期刊《化學科學》(Chem. Sci. 2019, doi:10.1039/ c9sc00046a, IF = 9.06)。
硅元素的引入,可有效增強藥物分子的脂溶性和透膜能力,代表著一種有效的新藥研發(fā)策略。該教授團隊長期致力于綠色高效自由基交叉去氫偶聯(lián)反應技術的開發(fā),通過碳碳鍵構(gòu)建,實現(xiàn)了多種藥物骨架的有效合成(Chem. Sci. 2016, 7, 2111; Chem. Sci. 2017, 8, 4044)。最近,該團隊將相關技術擴展至碳硅鍵構(gòu)建之中,發(fā)展了一類可見光催化的芳雜環(huán)碳氫鍵硅化反應,在綠色溫和條件下,實現(xiàn)了芳雜環(huán)上三烷基硅基的快速引入。通過進一步研究,還成功激活了產(chǎn)物與多種硅基偶聯(lián)反應的兼容性,為復雜生物活性分子高效合成和后期官能團化修飾提供了新穎實用的反應工具。
該研究在張永強等專家共同指導下,由四年級博士研究生劉石惠完成,并得到了李浩教授的大力支持。研究工作得到了國家自然科學基金青年基金,面上項目和重點項目的資助。
原文鏈接:https://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2019/sc/c9sc00046a
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