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光熱療法（PTT）是具有高選擇性和低毒副作用的新型腫瘤治療手段，正成為科學(xué)研究的熱點(diǎn)。PTT是一種典型的光子觸發(fā)治療方式，它通過(guò)光熱試劑?(PTA) 在可見(jiàn)或近紅外（NIR）光激發(fā)下產(chǎn)生的局部高溫殺死腫瘤細(xì)胞。在現(xiàn)有的PTA中，?近紅外吸收的有機(jī)材料被認(rèn)為是最有應(yīng)用前景，其具有較好的生物相容性，潛在的生物降解性和較高的重現(xiàn)性。光熱轉(zhuǎn)換效率（PCE）是PTA的一個(gè)關(guān)鍵因素，它直接決定光熱治療過(guò)程中所需要的激發(fā)光強(qiáng)度。高強(qiáng)度的激發(fā)光很容易對(duì)皮膚和組織造成損傷。因此，提高光熱試劑的光熱轉(zhuǎn)化效率，降低激光使用強(qiáng)度，使用安全光強(qiáng)度的激光用于光熱治療，是PTT研究領(lǐng)域的關(guān)鍵點(diǎn)和難點(diǎn)。

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近日，精細(xì)化工國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)彭孝軍院士、孫文副研究員在提高光熱試劑的光熱轉(zhuǎn)換效率的研究中取得新進(jìn)展：在BODIPY染料的?meso位置引入-CF₃，作為轉(zhuǎn)動(dòng)基團(tuán)，制備了高效光熱有機(jī)小分子tfm-BDP，并對(duì)它的特性進(jìn)行了詳細(xì)的闡述。作者將強(qiáng)吸電子基團(tuán)-CF₃，和強(qiáng)供電子基團(tuán)N，N-二甲氨基引入BODIPY分子中，形成強(qiáng)的D-A結(jié)構(gòu), 顯著提高分子的共軛體系，紅移吸收波長(zhǎng)，并提高吸光系數(shù)和光熱性能。同時(shí)tfm-BDP 在NIR (808 nm) 激光照射下，導(dǎo)致-CF₃無(wú)能壘旋轉(zhuǎn)，這種無(wú)能壘旋轉(zhuǎn)使tfm-BDP在激發(fā)態(tài)通過(guò)超高效非輻射躍遷途徑到達(dá)到基態(tài)，最大限度地將光能轉(zhuǎn)化為熱能。有趣的是，由于扭曲的tfm-BDP分子骨架可以抑制平行梯狀π?π堆積（H-聚集）。因此，將tfm-BDP包封在聚合物納米粒子中，無(wú)能壘旋轉(zhuǎn)可以繼續(xù)保持在聚集狀態(tài)。tfm-BDP NPs具有高效光熱轉(zhuǎn)換88.3%，即使使用低強(qiáng)度激光照射(808 nm，0.3 W cm^-2)也能顯著提高治療溫度，tfm-BDP NPs的體外和體內(nèi)實(shí)驗(yàn)都達(dá)到了優(yōu)異的治療效果。特別是在小鼠抑瘤實(shí)驗(yàn)，tfm-BDP NPs在腫瘤部位有效地累積，并且首次在安全NIR激光的強(qiáng)度照射下?(808nm, 0.3W cm^-2?)導(dǎo)致腫瘤完全消融，因此，該光熱試劑的開發(fā)能夠克服傳統(tǒng)光熱試劑在活體實(shí)驗(yàn)中由于使用高強(qiáng)度激光引起的對(duì)健康皮膚和組織的光損傷，具有重要生物醫(yī)學(xué)價(jià)值。

相關(guān)成果發(fā)表于Advanced Materials,?2020, 32，1907855。該論文的第一作者是課題組博士研究生習(xí)東梅，以上工作得到了國(guó)家自然科學(xué)基金、基金委群體項(xiàng)目、遼寧省博士啟動(dòng)基金的大力支持。