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癌癥是一類嚴(yán)重危害人類生命健康的疾病。我國每年新發(fā)癌癥病例超過350萬，死亡病例超過200萬。由于傳統(tǒng)外科手術(shù)治療后患者還要承受化療、放療的痛苦，因此探尋新型精準(zhǔn)有效治療癌癥手段具有重大意義。光動(dòng)力學(xué)療法（Photodynamic therapy, PDT）是用光敏藥物和激光活化治療腫瘤疾病的一種新方法，其原理是利用光敏材料在特定光激發(fā)下產(chǎn)生的活性氧物種殺死癌細(xì)胞，具有“光到病除”等優(yōu)點(diǎn)。與使用毒性光源的放療和使用細(xì)胞毒藥物的化療不同，光動(dòng)力療法中光敏劑分子是無毒且良性的，消滅癌細(xì)胞時(shí)并不會(huì)損傷正常細(xì)胞。但是由于單線態(tài)氧壽命短（0.04-3 μs），擴(kuò)散距離有限（0.01-0.155 μm），因而其光動(dòng)力治療效果通常不夠理想。如何通過分子空間構(gòu)型設(shè)計(jì)，使其與生物體內(nèi)關(guān)鍵物質(zhì)，如DNA直接的接觸，是提升其PDT效果的重要科學(xué)問題之一。

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????近日，精細(xì)化工國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室段春迎教授團(tuán)隊(duì)首次開發(fā)雙核Ir(III)三螺旋超分子組裝體光動(dòng)力治療試劑用于相關(guān)癌癥的高效治療。從晶體學(xué)工程出發(fā)，首先預(yù)合成修飾有醛基的fac-Ir(ppy)₃構(gòu)筑塊，進(jìn)一步與具有不同長度的線型二胺分子進(jìn)行縮合，利用二胺連接體的偶奇效應(yīng)，可控獲得具有不同長度和立體構(gòu)型的雙核Ir(III)金屬-有機(jī)三螺旋結(jié)構(gòu)。進(jìn)一步將亞胺基團(tuán)還原成氨基，得到系列光穩(wěn)定性好的三螺旋結(jié)構(gòu)。該類螺旋結(jié)構(gòu)具有非常優(yōu)異的磷光發(fā)射能力（Φ_PL: 93.5% ~ 99.3%）和單線態(tài)氧生成效率（Φ_s: 30% ~ 33%）。作者系統(tǒng)研究三螺旋結(jié)構(gòu)的空間立體構(gòu)型、螺旋鏈的長度對癌細(xì)胞中線粒體DNA綁定作用的影響。分子對接模擬計(jì)算結(jié)果表明，具有特定長度的非手性螺旋結(jié)構(gòu)能夠嵌入DNA分子小溝槽內(nèi)部，表現(xiàn)出更強(qiáng)的綁定作用。用30毫瓦每平方厘米的白光照射10分種便可殺死97%以上的癌細(xì)胞，顯示出優(yōu)異的光動(dòng)力癌癥治療效果。這種無需額外引入靶向基團(tuán)，利用螺旋結(jié)構(gòu)本征靶向DNA分子的特性，使開發(fā)此類光動(dòng)力治療試劑具有很大的實(shí)際應(yīng)用前景。相關(guān)成果近期發(fā)表在Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 6420-6427上。文章第一作者為大連理工大學(xué)博士后李學(xué)召和博士生吳金國，通訊作者為何成教授和段春迎教授。該工作得到了國家自然科學(xué)基金青年項(xiàng)目、NSFC-遼寧聯(lián)合基金重點(diǎn)項(xiàng)目，中荷國際交流項(xiàng)目和大連理工大學(xué)的大力支持。

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