我院吳方研究組和云南師范大學陳業(yè)高組合作從熱帶植物中發(fā)現(xiàn)靶向帕金森疾病的藥物先導物
?????? 帕金森疾?。≒arkinson’s disease; PD）是一種與年齡密切相關的神經(jīng)退行性疾病。據(jù)報道，在65歲以上的人群中，帕金森疾病的發(fā)病率為2~3%。多巴脫羧酶(DOPA Decarboxylase; DDC)是一種維生素B6依賴酶，其是帕金森治療的已知藥物甲基多巴methyldopa的作用靶點。但臨床使用的DDC 抑制劑methyldopa因親和力和特異性較差（對DDC的IC50在1 mM左右），而有效性低且具有一些副作用。所以，發(fā)現(xiàn)高效的DDC酶靶向抑制劑仍是目前帕金森疾病新型藥物發(fā)展的研究重點。近日，上海交通大學系統(tǒng)生物醫(yī)學研究院吳方課題組與云南師范大學化學化工學院陳業(yè)高課題組合作，從熱帶植物大葉風吹楠Horsfiedia genus中提取發(fā)現(xiàn)了三個新型多巴脫羧酶小分子抑制劑。其中，化合物 (+)-1對多巴脫羧酶具有較好的抑制作用。這一研究將為帕金森疾病治療提供新的策略和藥物先導物。這是繼吳方課題組聯(lián)合張衛(wèi)東課題組，在2014年從西雙版納特有衛(wèi)矛屬植物Euonymus glabra Roxb.中發(fā)現(xiàn)DDC天然產(chǎn)物抑制劑的又一進展（ACS Chem. Biol. 2014 9(4):897-903）。
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?????? 該成果“Horisfieldones A and B, Two Aromatic Ring-Contracted Dimeric Diarylpropanes with Human DOPA Decarboxylase Inhibitory Activity from Horsfieldia kingii”，以原創(chuàng)性研究論文形式發(fā)表在《有機化學通訊》（Organic Letters; IF=6.49，中科院1區(qū)雜志）。云南師范大學化學化工學院講師詹睿、系統(tǒng)生物醫(yī)學研究院助理研究員胡有天以及云南師范大學中藥系講師邵立東為主要完成人和共同第一作者，吳方研究員和陳業(yè)高教授為通訊作者。
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原文鏈接：https://pubs.acs.org.ccindex.cn/doi/abs/10.1021%2Facs.orglett.9b01125
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稿件來源：吳方課題組
圖文編輯：王華瑤
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