李志成課題組完成多個(gè)ent-Kuarene家族天然產(chǎn)物的全合成及其生物活性研究
癌癥是全球范圍內(nèi)導(dǎo)致死亡的第二大病因，化療是目前治療癌癥的常用手段。天然產(chǎn)物在化療藥物的開發(fā)中極具價(jià)值，已經(jīng)應(yīng)用于臨床的藥品有紫杉醇，長春新堿，多柔比星等。ent-Kuarene家族天然產(chǎn)物分離自唇形科香茶菜屬植物，該家族中7,20-epoxy-ent-kauranoids具有抗炎、抗腫瘤等生物學(xué)活性，是尋找化療藥物先導(dǎo)化合物的有效來源。目前，僅有兩例7,20-epoxy-ent-kauranoids全合成的報(bào)道。
我院李志成課題組完成了多個(gè)低豐度7,20-epoxy-ent-kauranoids的全合成。合成策略精準(zhǔn)高效，制備規(guī)模可滿足細(xì)胞實(shí)驗(yàn)及動(dòng)物實(shí)驗(yàn)需求。天然產(chǎn)物(±)-neolaxiflorin L在小鼠移植瘤模型中效果顯著。
天然產(chǎn)物(±)-eriocalyxin B (1), (±)-neolaxiflorin L (2)， (±)-xerophilusin I (3)的結(jié)構(gòu)
合成策略
該合成采用迭代ene-type 環(huán)化策略快速構(gòu)建四環(huán)骨架， 利用分子固有構(gòu)型及分子內(nèi)氫鍵實(shí)現(xiàn)氧化態(tài)的調(diào)整，最終完成 (±)-eriocalyxin B (1), (±)-neolaxiflorin L (2) and (±)-xerophilusin I (3)的制備。由全合成得到的三個(gè)天然產(chǎn)物均進(jìn)行了多個(gè)細(xì)胞系的抗癌效果評價(jià)，并以此為基礎(chǔ)開展了SW480移植瘤模型的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。
小鼠移植瘤模型實(shí)驗(yàn)結(jié)果
該工作近期發(fā)表于 Nature Communications（論文鏈接：https://www.nature.com/articles/s41467-018-03546-9.pdf）。
以上研究由李志成副教授指導(dǎo)，合成部分由博士后朱禮志，博士研究生馬文靜、章夢珣合作完成，生物活性測試由香港科技大學(xué)戴自城教授支持。（文字/章夢珣）
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