免疫抑制活性天然產(chǎn)物Cocosolide的化學(xué)生物學(xué)研究
時間：2021-04-08 11:58:03學(xué)院：化學(xué)生物與生物技術(shù)學(xué)院學(xué)校：北京大學(xué)
? ? ? ?由葉濤教授主持的深圳市孔雀計劃團隊項目，在合作進行的天然產(chǎn)物化學(xué)生物學(xué)研究方向取得新的進展。項目由孔雀計劃核心成員葉濤教授和H. Leusch教授，以及許正雙副教授合作完成，針對具有對稱結(jié)構(gòu)的糖苷化大環(huán)天然產(chǎn)物Cocosolide的分離、結(jié)構(gòu)鑒定、全合成及免疫抑制活性等進行研究，文章發(fā)表在最新一期Chemistry - A European Journal（歐洲化學(xué)）雜志，并被選為天然產(chǎn)物研究的Hot Paper。 ?
? ? ? ?Cocosolide是從海洋藻青菌中分離得到的二聚化大環(huán)內(nèi)酯，其結(jié)構(gòu)通過常規(guī)核磁分析、高分辨質(zhì)譜和X-ray衍射鑒定外，葉濤/許正雙課題組利用Wadsworth–Emmons環(huán)丙烷化，Sakurai環(huán)化構(gòu)建3,3-二取代2,6-cis-的四氫吡喃環(huán)結(jié)構(gòu)中間體，利用后期二聚化-大環(huán)內(nèi)酯化完成了天然產(chǎn)物Cocosolide的全合成并制備了一系列結(jié)構(gòu)類似物。
? ? ? ?全合成研究為進一步的化學(xué)生物學(xué)研究奠定了基礎(chǔ)，通過生物學(xué)檢測平臺的研究發(fā)現(xiàn)Cocosolide具有針對T細胞生長因子IL-2的優(yōu)良抑制活性，而大環(huán)的二聚核心骨架和糖苷鍵對于該分子發(fā)揮生物學(xué)活性具有重要作用。進一步的詳細機理研究正在進行中。
該項目成果已經(jīng)申報專利保護。
? ? ? 文章鏈接：http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/chem.201600674/pdf
? ? ? ?Cocosolide是從海洋藻青菌中分離得到的二聚化大環(huán)內(nèi)酯，其結(jié)構(gòu)通過常規(guī)核磁分析、高分辨質(zhì)譜和X-ray衍射鑒定外，葉濤/許正雙課題組利用Wadsworth–Emmons環(huán)丙烷化，Sakurai環(huán)化構(gòu)建3,3-二取代2,6-cis-的四氫吡喃環(huán)結(jié)構(gòu)中間體，利用后期二聚化-大環(huán)內(nèi)酯化完成了天然產(chǎn)物Cocosolide的全合成并制備了一系列結(jié)構(gòu)類似物。
? ? ? ?全合成研究為進一步的化學(xué)生物學(xué)研究奠定了基礎(chǔ)，通過生物學(xué)檢測平臺的研究發(fā)現(xiàn)Cocosolide具有針對T細胞生長因子IL-2的優(yōu)良抑制活性，而大環(huán)的二聚核心骨架和糖苷鍵對于該分子發(fā)揮生物學(xué)活性具有重要作用。進一步的詳細機理研究正在進行中。
該項目成果已經(jīng)申報專利保護。
? ? ? 文章鏈接：http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/chem.201600674/pdf
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