葉濤/許正雙研究團(tuán)隊(duì)完成了天然產(chǎn)物Nannocystin A的全合成
? ? ? ?Nannocystin A是由賽諾菲制藥公司及諾華生物醫(yī)藥研究所同時(shí)從myxobacterial genus, Nannocystis sp.中發(fā)現(xiàn)得到的一種大環(huán)脂肽類化合物，并確定了該分子的活性靶點(diǎn)為翻譯延長因子1α（EF-1α）。目前，針對這一靶點(diǎn)已經(jīng)有一候選藥物正處于臨床三期的研究，相比于該候選藥物，nannocystin A的生物活性更優(yōu)，對于大多癌細(xì)胞系均具有納摩爾級別的活性（例如對于HCT116細(xì)胞系，IC50 = 1.2 nM）。
? ? ? ?葉濤教授自2015年9月1號全職回到我院后便開啟了該項(xiàng)目。針對nannocystin A，該課題組設(shè)計(jì)了一條高效、簡潔的合成路線，完成了天然產(chǎn)物nannocystin A的首例全合成。全合成中采取了插烯Mukaiyama aldol 反應(yīng)，烯烴復(fù)分解反應(yīng)和分子內(nèi)Suzuki偶聯(lián)等反應(yīng)作為關(guān)鍵步驟，該成果發(fā)表在國際頂級化學(xué)期刊《德國應(yīng)用化學(xué)》（Angewandte Chemie International Edition）上（IF=11.709）。 博士研究生廖林萍及周經(jīng)經(jīng)博士兩位同學(xué)為該文章的共同第一作者，以nannocystin A為先導(dǎo)化合物的新藥研發(fā)正在進(jìn)行中。（文字/余杰）
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論文鏈接：http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201606679/pdf
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