焦寧教授團(tuán)隊(duì)在藥物分子鹵化修飾領(lǐng)域取得新進(jìn)展
近日，我院天然藥物及仿生藥物國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室焦寧教授團(tuán)隊(duì)在藥物分子鹵化修飾領(lǐng)域取得了新進(jìn)展，被《Angew. Chem. Int. Ed》作為封面文章發(fā)表，題為“Efficient Electrocatalysis for the Preparation of (Hetero)aryl Chlorides and Vinyl Chloride with 1,2‐Dichloroethane”。該研究發(fā)展了一種新穎的電化學(xué)策略，能夠在溫和條件下高效裂解1，2-二氯乙烷制備氯乙烯和氯代芳烴/雜芳烴。
鹵代藥物在藥物化學(xué)中占有重要地位。藥物分子中的鹵素與靶點(diǎn)中的電子給體可形成弱的非共價(jià)相互作用（鹵鍵）從而提高藥物與靶點(diǎn)間的結(jié)合親和力，提高藥物的活性。焦寧研究團(tuán)隊(duì)一直致力于發(fā)展綠色的鹵化反應(yīng)實(shí)現(xiàn)對(duì)藥物以及活性分子后期的鹵代修飾。1,2-二氯乙烷可在工業(yè)上通過(guò)500 ℃以上的高溫裂解用以制備氯乙烯，但高溫容易導(dǎo)致焦炭產(chǎn)生，導(dǎo)致催化劑失活。受此啟發(fā)，焦寧研究團(tuán)隊(duì)通過(guò)發(fā)展電催化的策略，可在60 ℃在陰極實(shí)現(xiàn)1,2-二氯乙烷的裂解產(chǎn)生氯乙烯和氯化氫，同時(shí)利用電化學(xué)的陽(yáng)極氧化將氯化氫作為氯源利用起來(lái)實(shí)現(xiàn)對(duì)芳基、雜環(huán)化合物以及一些活性分子、藥物分子的氯代反應(yīng)。該反應(yīng)利用“電子”作為清潔的反應(yīng)試劑，不需要外加強(qiáng)氧化劑，原子經(jīng)濟(jì)性高，環(huán)境友好，以往難以氯代的一些惰性分子也可以用新方法順利氯化。該方法為復(fù)雜藥物分子的修飾，以及小分子的活化都提供了新的思路和研究策略。
2014級(jí)直博生梁宇杰為該論文的第一作者，該項(xiàng)研究受科技部973項(xiàng)目、國(guó)家自然科學(xué)基金委重點(diǎn)項(xiàng)目等項(xiàng)目資助。
原文鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.201814570
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