????近日，生物化學與分子生物學權(quán)威雜志Journal of Biological Chemistry（二區(qū)）發(fā)表了我院劉中華教授課題組完成的論文“Molecular mechanisms of centipede toxin SsTx-4 inhibition of inwardly rectifying potassium channels”。J.BIOL.CHEM.是生物化學與分子生物學領域的著名學術(shù)期刊，2021年最新影響因子5.157。唐冬芳博士與徐佳慧碩士為并列第一作者，劉中華教授與唐城副教授為本文的通訊作者。
?? 該論文是關(guān)于少棘蜈蚣多肽毒素SsTx-4作用于內(nèi)向整流鉀離子通道的分子機制研究。SsTx-4對Kir1.1、Kir4.1和Kir6.2/SUR1三種通道亞型具有較高親和力，而對其他幾種Kir通道亞型幾乎無活性。同時，SsTx-4是已知的首個Kir4.1通道多肽抑制劑。SsTx-4均電壓依賴性地抑制三種Kir通道電流，可推測SsTx-4可能通過結(jié)合在孔道外側(cè)堵塞K+通路，通過丙氨酸掃描突變分析實驗進一步證實了該推論。毒素突變體分析表明，SsTx-4與三種通道結(jié)合的氨基酸殘基存在部分重疊，其中K13和F44為毒素結(jié)合三種通道所共有。此外，相較于野生型毒素，SsTx-4/K11A、SsTx-4/P15A和SsTx-4/Y16A三個突變體毒素對Kir6.2通道的選擇性有明顯的改善，SsTx-4/R12A突變體毒素對Kir4.1通道的親和力有明顯的增加。SsTx-4為基于Kir6.2/SUR1通道的特異性拮抗劑設計提供了有用的模板分子，對開發(fā)新的抗糖尿病藥物具有潛在價值。
??? 該研究得到國家自然科學基金項目等資助。
??? 原文鏈接：https://doi.org/10.1016/j.jbc.2021.101076
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