葉新山和熊德彩團(tuán)隊(duì)在光驅(qū)動(dòng)的糖基化方面取得新進(jìn)展
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2022年5月9日，我院天然藥物及仿生藥物國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室葉新山和熊德彩團(tuán)隊(duì)在Angewandte Chemie International Edition上發(fā)表題為 “Iterative Synthesis of 2-Deoxyoligosaccharides Enabled by Stereoselective Visible-Light-Promoted Glycosylation” 的研究工作，并被選為VIP (Very Important Paper)和內(nèi)封面論文。
糖鏈?zhǔn)菢?gòu)成生命的第三條鏈，糖鏈的合成是一項(xiàng)挑戰(zhàn)性工作，發(fā)展高效的糖基化方法具有重要意義。2-脫氧糖是許多生物活性糖鏈的重要組成部分和必需結(jié)構(gòu)單元。由于2-脫氧糖缺少C-2位取代基，其糖苷鍵的立體選擇性構(gòu)建頗具難度，亟待發(fā)展高效的合成方法和策略。
葉新山和熊德彩團(tuán)隊(duì)利用糖烯和糖基受體的分子間氫烷氧基化反應(yīng)，發(fā)展了可見光驅(qū)動(dòng)的立體選擇性2-脫氧糖基化反應(yīng)。該反應(yīng)具有反應(yīng)快、收率高、立體選擇性好、底物適用范圍寬等優(yōu)點(diǎn)。糖基化反應(yīng)最快可在2分鐘內(nèi)完成，量子產(chǎn)率高達(dá)28.6。利用該糖基化反應(yīng)，葉新山和熊德彩團(tuán)隊(duì)完成了多個(gè)天然產(chǎn)物或藥物分子的糖基化修飾?；谠撎腔磻?yīng)，葉新山和熊德彩團(tuán)隊(duì)還發(fā)展了“光糖基化-脫硅化”的迭代合成策略，實(shí)現(xiàn)了兩個(gè)五糖中間化合物的克級(jí)規(guī)模制備，并進(jìn)一步完成了目前人工合成最長2-脫氧聚糖（二十糖）的組裝以及強(qiáng)心苷類藥物地高辛的合成。該研究工作為2-脫氧糖的合成提供了有效化學(xué)工具，也為快速光反應(yīng)的研究提供了范例。
北京大學(xué)藥學(xué)院葉新山教授和熊德彩研究員為本研究論文的通訊作者，北京大學(xué)藥學(xué)院直博生劉凱萌為論文的第一作者。論文工作得到國家重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃項(xiàng)目和國家自然科學(xué)基金等項(xiàng)目的資助。
論文和內(nèi)封面鏈接：
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202114726
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202204923
【作者簡介】
葉新山，北京大學(xué)藥學(xué)院教授、博士生導(dǎo)師，北京大學(xué)藥學(xué)院副院長，國家杰出青年科學(xué)基金獲得者。從事糖化學(xué)、糖藥物化學(xué)和糖化學(xué)生物學(xué)研究，發(fā)表論文180余篇，獲授權(quán)發(fā)明專利17件。部分成果獲國家自然科學(xué)二等獎(jiǎng)、中國藥學(xué)會(huì)科學(xué)技術(shù)一等獎(jiǎng)、第十三屆吳階平-保羅楊森醫(yī)學(xué)藥學(xué)獎(jiǎng)、張樹政糖科學(xué)杰出成就獎(jiǎng)等獎(jiǎng)勵(lì)。目前擔(dān)任Chinese Chemical Letters雜志副主編，Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences雜志執(zhí)行主編，兼任中國疫苗行業(yè)協(xié)會(huì)糖疫苗專業(yè)委員會(huì)主任委員、中國化學(xué)會(huì)糖化學(xué)專業(yè)委員會(huì)副主任委員等職務(wù)。
熊德彩，北京大學(xué)藥學(xué)院研究員，博士生導(dǎo)師，國家人才計(jì)劃青年項(xiàng)目入選者。主要研究方向?yàn)楣?/span>/電驅(qū)動(dòng)的糖化學(xué)反應(yīng)、糖基化新方法和新策略、生物活性寡(聚)糖和糖模擬物的合成及活性評(píng)。發(fā)表學(xué)術(shù)論文50余篇；以第二完成人身份獲國家自然科學(xué)二等獎(jiǎng)，中國藥學(xué)會(huì)科學(xué)技術(shù)一等獎(jiǎng)，教育部高等學(xué)校自然科學(xué)二等獎(jiǎng)；獲2018年綠葉生物醫(yī)藥杰出青年學(xué)者獎(jiǎng)。中國疫苗行業(yè)協(xié)會(huì)糖疫苗專業(yè)委員會(huì)副秘書長，中國化學(xué)會(huì)糖化學(xué)專業(yè)委員會(huì)委員。
天然藥物及仿生藥物國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室?供稿
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