黎后華團隊在貫葉連翹藥效成分Hyperforin的化學(xué)合成中取得進展
yle="margin: 4px 0px 0px; text-indent: 28px; line-height: 25px; text-align: justify;">2022年2月7日，北京大學(xué)藥學(xué)院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室黎后華研究員團隊在國際著名期刊《Angewandte Chemie International Edition》上在線發(fā)表最新研究成果：“Enantioselective Total Synthesis of Hyperforin and Pyrohyperforin”。
Hyperforin (貫葉金絲桃素)作為貫葉連翹 (圣約翰草)的有效成分，在1971年被首次分離鑒定，目前在歐美被廣泛用做保健品用于緩解輕、中度抑郁癥，具有顯著的抗抑郁作用。進一步研究表明hyperforin還具有良好的抗菌、抗腫瘤和減肥效果，但其自身目前也面臨作用靶點不明確、結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性差、水溶性低等成藥性問題。近50年來，針對hyperforin的合成改造和藥效機制研究，一直是國際上的前沿和熱點領(lǐng)域。黎后華團隊受hyperforin生源合成路線的啟發(fā)，發(fā)展了一條新穎的匯聚式合成路線。最終，作者從商業(yè)易得原料出發(fā)，成功實現(xiàn)了hyperforin和pyrohyperforin的9步不對稱全合成。該工作有望進一步實現(xiàn)hyperforin化學(xué)探針合成，并為后續(xù)基于化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)的hyperforin靶點和作用機制研究打下基礎(chǔ)。
博士研究生吉云鵬和科研助理洪本科為論文的共同第一作者，黎后華研究員為通訊作者。該工作得到國家重點研發(fā)計劃，國家自然科學(xué)基金以及中組部高層次人才等項目資助。
左起：黎后華 (研究員)、吉云鵬 (博士研究生)
原文鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202116136
【作者簡介】
黎后華，研究員，博導(dǎo)。現(xiàn)任北京大學(xué)藥學(xué)院化學(xué)生物學(xué)系，跨學(xué)部化學(xué)生物學(xué)交叉中心，天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室PI。長期從事天然藥物合成、基于疾病表型的天然產(chǎn)物庫篩選以及后續(xù)靶點和作用機制研究。自19年4月回國開展獨立工作以來，以通訊或共同通訊作者身份在Chem、Angew. Chem. Int. Ed. 等國際重要學(xué)術(shù)期刊上發(fā)表多篇學(xué)術(shù)論文。入選中組部高層次人才，2022年Thieme Chemistry Journals Award。
天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室 供稿
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