劉志博課題組報道新型核藥物的臨床轉化研究
生命中心、北京大學化學學院應用化學系劉志博課題組在歐洲核醫(yī)學與分子影像雜志（Eur. J. Nucl. Med. Mol.?Imaging）上發(fā)表了題為“18F-Boramino Acid PET/CT in Healthy Volunteers and Glioma Patients”的研究論文（DOI: doi.org/10.1007/s00259-021-05212-7）,報道了一類新型氨基酸類核藥物的臨床轉化研究。
? 此前，為解決氨基酸類核藥物標記困難、腫瘤靶向性不足的難題，劉志博及合作者基于羧基（-COO-）與三氟化硼（-BF3-）的相似性發(fā)展了一類新型含硼氨基酸核藥物——18F-硼胺酸。經細胞及動物實驗證實，18F-硼胺酸經特定氨基酸轉運載體進入細胞，在腫瘤內有很高的特異性攝取。在該工作中，劉志博課題組通過與北京協(xié)和醫(yī)院及北大腫瘤醫(yī)院的合作，成功推動了18F-硼氨酸的臨床研究。如下圖所示，18F-硼氨酸在惡性膠質瘤攝取高（SUV=2.8-3.2），在健康腦組織攝取低（SUV=0.1-0.2），相比常規(guī)PET分子探針18F-葡萄糖，18F-硼氨酸在腦部腫瘤的診斷上有優(yōu)勢。該雜志同期配發(fā)了題為“First-in-human study of an?18F-labeled boramino acid: a new class of PET tracers”的專題評述，認為該工作為核醫(yī)學提供了一類新型PET影像探針，有望克服傳統(tǒng)F-18標記氨基酸探針和葡萄糖探針（18F-FDG）的缺點。評述還指出，18F-硼氨酸的提出為氨基酸類放射性藥物的發(fā)展提供了新思路，其在癌癥診斷以及診療一體硼中子俘獲治療上的臨床應用值得期待。
圖1.?18F-硼氨酸用于腦部腫瘤的臨床診斷
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? 北京大學腫瘤醫(yī)院李詝、北京大學化學學院陳俊藝、北京協(xié)和醫(yī)院孔梓任為該文共同第一作者，北京大學腫瘤醫(yī)院楊志、北京協(xié)和醫(yī)院王裕、北京大學化學學院（生命中心）劉志博為共同通訊作者?；瘜W學院李紀元與北京大學腫瘤醫(yī)院李囡對該工作亦有重要貢獻。該工作得到了北京市重點研發(fā)專題、國家自然科學基金委、科技部、北京大學基礎加強項目、北京分子科學國家研究中心以及生命中心的資助。
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原文鏈接：https://link.springer.com/article/10.1007/s00259-021-05212-7
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