賈彥興課題組在治療神經性疼痛藥物研究中取得進展
神經性疼痛，如三叉神經痛、帶狀皰疹后神經痛、復雜性局部疼痛綜合癥等的治療目前仍然是醫(yī)藥衛(wèi)生界的一大難題。至今沒有有效的專門用于其治療的藥物，臨床上用于其治療的藥物主要有三環(huán)類抗抑郁藥、抗癲癇藥、局麻藥和阿片類鎮(zhèn)痛藥。據(jù)統(tǒng)計，只有三分之一的神經性疼痛患者的癥狀利用目前的治療方法可得到緩解。因此，開發(fā)治療神經性疼痛的鎮(zhèn)痛藥是人類的迫切需求。
角蒿是透骨草的主要來源之一，中藥名為“羊角透骨草”，具有祛風除濕、活血止痛之功效。文獻研究表明，角蒿酯堿是角蒿中的鎮(zhèn)痛活性成分，具有新穎獨特的化學結構，有望成為開發(fā)新型鎮(zhèn)痛藥物的重要先導化合物。
北京大學賈彥興課題組發(fā)展了一條克級規(guī)模制備角蒿酯堿及其類似物的方法，系統(tǒng)地研究了它們的鎮(zhèn)痛活性，發(fā)現(xiàn)角蒿酯堿和它的兩個類似物在小鼠醋酸扭體模型和**模型上都具有良好的鎮(zhèn)痛活性。進一步研究表明，三個化合物在大鼠的保留性神經損傷模型上均具有顯著的鎮(zhèn)痛作用，它們在20 mg/Kg 或40 mg/Kg時與治療神經痛的“金標準”加巴噴丁100 mg/Kg相當。因此，這三個化合物可作為開發(fā)新型治療神經性疼痛重要先導化合物或候選藥物，值得進一步研究開發(fā)。
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這一研究成果發(fā)表于《藥物化學雜志》上（J. Med. Chem.2016, 59, 3953-3963）。藥學院黃斌、張豐盈博士和軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所的俞綱助理研究員是這項工作的共同第一作者。該項目得到了國家自然科學基金的資助。
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天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室? 賈彥興供稿
神經性疼痛，如三叉神經痛、帶狀皰疹后神經痛、復雜性局部疼痛綜合癥等的治療目前仍然是醫(yī)藥衛(wèi)生界的一大難題。至今沒有有效的專門用于其治療的藥物，臨床上用于其治療的藥物主要有三環(huán)類抗抑郁藥、抗癲癇藥、局麻藥和阿片類鎮(zhèn)痛藥。據(jù)統(tǒng)計，只有三分之一的神經性疼痛患者的癥狀利用目前的治療方法可得到緩解。因此，開發(fā)治療神經性疼痛的鎮(zhèn)痛藥是人類的迫切需求。
角蒿是透骨草的主要來源之一，中藥名為“羊角透骨草”，具有祛風除濕、活血止痛之功效。文獻研究表明，角蒿酯堿是角蒿中的鎮(zhèn)痛活性成分，具有新穎獨特的化學結構，有望成為開發(fā)新型鎮(zhèn)痛藥物的重要先導化合物。
北京大學賈彥興課題組發(fā)展了一條克級規(guī)模制備角蒿酯堿及其類似物的方法，系統(tǒng)地研究了它們的鎮(zhèn)痛活性，發(fā)現(xiàn)角蒿酯堿和它的兩個類似物在小鼠醋酸扭體模型和**模型上都具有良好的鎮(zhèn)痛活性。進一步研究表明，三個化合物在大鼠的保留性神經損傷模型上均具有顯著的鎮(zhèn)痛作用，它們在20 mg/Kg 或40 mg/Kg時與治療神經痛的“金標準”加巴噴丁100 mg/Kg相當。因此，這三個化合物可作為開發(fā)新型治療神經性疼痛重要先導化合物或候選藥物，值得進一步研究開發(fā)。
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這一研究成果發(fā)表于《藥物化學雜志》上（J. Med. Chem.2016, 59, 3953-3963）。藥學院黃斌、張豐盈博士和軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所的俞綱助理研究員是這項工作的共同第一作者。該項目得到了國家自然科學基金的資助。
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天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室? 賈彥興供稿
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