6月9日下午,第二十三期藥學(xué)大講堂在天然藥物及仿生藥物國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室二號樓報告廳舉辦,浙江艾森藥業(yè)有限公司總經(jīng)理徐萬紅博士應(yīng)邀擔(dān)任主講。徐萬紅博士以中國第一個進(jìn)入臨床研究的第三代EGFR抑制劑——艾維替尼為例,圍繞“中國新藥創(chuàng)新之路與精英人才成長之道”的主題,為師生帶來了一場精彩的報告。藥學(xué)院藥物化學(xué)系劉振明老師主持了活動。
徐博士首先從臨床背景談起,將艾維替尼的故事為我們娓娓道來。如今全球肺癌年新發(fā)病例高達(dá)180萬,其中EGFR突變的非小細(xì)胞肺癌占亞洲肺癌人群的40%?,F(xiàn)有EGFR靶向抑制劑會導(dǎo)致較明顯的耐藥性;且由于對正常EGFR的非選擇性抑制,現(xiàn)有EGFR抑制劑會對患者產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。研發(fā)新一代EGFR抑制劑既是患者的渴求也是市場的需要。從臨床問題出發(fā),艾維替尼的研發(fā)經(jīng)歷了靶點(diǎn)確認(rèn)、藥物設(shè)計、候選化合物活性驗(yàn)證等過程。艾維替尼創(chuàng)造性地使用了藥物分子與靶點(diǎn)不可逆結(jié)合的方式,產(chǎn)生不可逆ATP抑制,使EGFR無法被磷酸化,下游通路無法被激活,達(dá)到抑制EGDR、降低耐藥性、減小毒副作用的目的?;谒幬锓肿优c靶點(diǎn)不可逆結(jié)合的設(shè)計思路,研發(fā)人員從數(shù)目龐大的小分子庫中篩選出可以作為EGFR抑制劑并進(jìn)行驗(yàn)證。最終得到的艾維替尼只對349種已知激酶中的7種有抑制作用,動物實(shí)驗(yàn)和臨床研究均獲得了很好的效果。艾維替尼成為了國內(nèi)首個第三代EGFR抑制劑,也是國際上最早獲得美國專利的該機(jī)制化合物。
回顧完艾維替尼的研發(fā)歷程,徐博士用高投入、高難度、高回報、高風(fēng)險、高智商總結(jié)了新藥研發(fā)的特點(diǎn)。面對新藥研發(fā)的要求,研發(fā)人員應(yīng)當(dāng)把基礎(chǔ)研究、臨床需求、制藥工業(yè)作為創(chuàng)新的基石,同時要注重對學(xué)科的融合。對于正處于學(xué)習(xí)階段的我們,徐博士提出了“專注、合作、堅(jiān)持、創(chuàng)新、學(xué)習(xí)、健康”六點(diǎn)要求。中國創(chuàng)新藥物開發(fā)困難的原因之一在于基礎(chǔ)研究薄弱,只有我們積極投身科研,才能給中國創(chuàng)新藥物開發(fā)開辟新的天地。
在講座的最后,藥物化學(xué)系主任張亮仁教授為徐萬紅博士贈送了藥學(xué)大講堂主講人證書和紀(jì)念品,以表達(dá)對主講人的充分感謝和肯定。徐博士和與會師生進(jìn)行了深入的對話交流,對艾維替尼的臨床研究設(shè)計、艾維替尼的質(zhì)譜圖特征峰、創(chuàng)新藥物研發(fā)團(tuán)隊(duì)對在校學(xué)生的要求等問題作出了耐心的解答。
6月9日下午,第二十三期藥學(xué)大講堂在天然藥物及仿生藥物國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室二號樓報告廳舉辦,浙江艾森藥業(yè)有限公司總經(jīng)理徐萬紅博士應(yīng)邀擔(dān)任主講。徐萬紅博士以中國第一個進(jìn)入臨床研究的第三代EGFR抑制劑——艾維替尼為例,圍繞“中國新藥創(chuàng)新之路與精英人才成長之道”的主題,為師生帶來了一場精彩的報告。藥學(xué)院藥物化學(xué)系劉振明老師主持了活動。
徐博士首先從臨床背景談起,將艾維替尼的故事為我們娓娓道來。如今全球肺癌年新發(fā)病例高達(dá)180萬,其中EGFR突變的非小細(xì)胞肺癌占亞洲肺癌人群的40%?,F(xiàn)有EGFR靶向抑制劑會導(dǎo)致較明顯的耐藥性;且由于對正常EGFR的非選擇性抑制,現(xiàn)有EGFR抑制劑會對患者產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。研發(fā)新一代EGFR抑制劑既是患者的渴求也是市場的需要。從臨床問題出發(fā),艾維替尼的研發(fā)經(jīng)歷了靶點(diǎn)確認(rèn)、藥物設(shè)計、候選化合物活性驗(yàn)證等過程。艾維替尼創(chuàng)造性地使用了藥物分子與靶點(diǎn)不可逆結(jié)合的方式,產(chǎn)生不可逆ATP抑制,使EGFR無法被磷酸化,下游通路無法被激活,達(dá)到抑制EGDR、降低耐藥性、減小毒副作用的目的。基于藥物分子與靶點(diǎn)不可逆結(jié)合的設(shè)計思路,研發(fā)人員從數(shù)目龐大的小分子庫中篩選出可以作為EGFR抑制劑并進(jìn)行驗(yàn)證。最終得到的艾維替尼只對349種已知激酶中的7種有抑制作用,動物實(shí)驗(yàn)和臨床研究均獲得了很好的效果。艾維替尼成為了國內(nèi)首個第三代EGFR抑制劑,也是國際上最早獲得美國專利的該機(jī)制化合物。
回顧完艾維替尼的研發(fā)歷程,徐博士用高投入、高難度、高回報、高風(fēng)險、高智商總結(jié)了新藥研發(fā)的特點(diǎn)。面對新藥研發(fā)的要求,研發(fā)人員應(yīng)當(dāng)把基礎(chǔ)研究、臨床需求、制藥工業(yè)作為創(chuàng)新的基石,同時要注重對學(xué)科的融合。對于正處于學(xué)習(xí)階段的我們,徐博士提出了“專注、合作、堅(jiān)持、創(chuàng)新、學(xué)習(xí)、健康”六點(diǎn)要求。中國創(chuàng)新藥物開發(fā)困難的原因之一在于基礎(chǔ)研究薄弱,只有我們積極投身科研,才能給中國創(chuàng)新藥物開發(fā)開辟新的天地。
在講座的最后,藥物化學(xué)系主任張亮仁教授為徐萬紅博士贈送了藥學(xué)大講堂主講人證書和紀(jì)念品,以表達(dá)對主講人的充分感謝和肯定。徐博士和與會師生進(jìn)行了深入的對話交流,對艾維替尼的臨床研究設(shè)計、艾維替尼的質(zhì)譜圖特征峰、創(chuàng)新藥物研發(fā)團(tuán)隊(duì)對在校學(xué)生的要求等問題作出了耐心的解答。
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