侯國華老師Chem. Sci.文章介紹 2-取代-1,2-二氫喹啉的不對稱硼氫化動力學(xué)拆分反應(yīng)研究
動力學(xué)拆分是獲得手性化合物的一種重要方法，在不對稱催化合成中受到廣泛關(guān)注，也成為有機(jī)化學(xué)的熱點(diǎn)研究領(lǐng)域之一。侯國華課題組首次將不對稱催化硼氫化反應(yīng)應(yīng)用于動力學(xué)拆分。使用CuCl/JosiPhos作為催化劑，高效、高選擇性地實現(xiàn)了2-取代-1,2-二氫喹啉的不對稱硼氫化動力學(xué)拆分反應(yīng)。該方法不僅能夠以98 – 99.9% ee的高光學(xué)純度獲得回收的2-取代-1,2-二氫喹啉底物，同時還能夠以優(yōu)異的非對映選擇性（dr > 99:1）和高達(dá)99% ee的對映選擇性合成2,3-二取代-1,2,3,4-四氫喹啉的雙手性硼氫化產(chǎn)物，動力學(xué)拆分選擇因子s高達(dá)569。作者還對兩種產(chǎn)物進(jìn)行了官能團(tuán)轉(zhuǎn)化研究，并成功將回收的手性原料應(yīng)用于選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑的不對稱合成。此外，對該不對稱硼氫化動力學(xué)拆分反應(yīng)的機(jī)理作者進(jìn)行了研究，并提出了合理的機(jī)理假設(shè)。該研究成果發(fā)表在 Chemical Science上（Chem. Sci. 2017, DOI: 10.1039/C7SC01556A）。
該研究得到了國家自然科學(xué)基金委、教育部和北京師范大學(xué)的資助。
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