我院重大疾病小分子藥物研究組的系列研究成果被藥物化學(xué)領(lǐng)域國(guó)際權(quán)威期刊J MED CHEM全面報(bào)道
自我院建院以來，以胡高云教授為帶頭人的重大疾病小分子藥物研究組一直致力于抗纖維化藥物的研究與開發(fā)。研究組以小分子藥物吡非尼酮（Pirfenidone,已獲批上市用于特發(fā)性肺纖維化的治療）為先導(dǎo)先后發(fā)明了抗纖維化藥物氟非尼酮（Fluorofenidone）和抗糖尿病腎病藥物美氟尼酮（Mefunidone）。氟非尼酮于2016年已獲臨床批件擬開展臨床研究。作為第二代抗纖維化藥物，美氟尼酮具有活性更強(qiáng)，安全性更高，藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)更優(yōu)良的特點(diǎn)，目前正在進(jìn)行臨床前研究。
研究組的研究成果已獲多項(xiàng)PCT發(fā)明專利，目前在中國(guó)、歐盟、美國(guó)、日本、韓國(guó)、澳大利亞等30個(gè)國(guó)家和地區(qū)獲得授權(quán)，并曾先后獲得了“十一五”和“十二五”“重大新藥創(chuàng)制”國(guó)家科技重大專項(xiàng)計(jì)劃兩項(xiàng)、國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目三項(xiàng)、省部級(jí)科研項(xiàng)目十余項(xiàng)。
研究組前期研究工作中與抗纖維化藥物相關(guān)的研究成果已發(fā)表在Drug Discov Today, Arab J chem, Bioorg Med Chem Lett, Molecules, Arch Pharm等國(guó)際刊物上。2016年12月，隸屬于美國(guó)化學(xué)會(huì)的藥物化學(xué)領(lǐng)域No.1的國(guó)際權(quán)威期刊Journal of Medicinal Chemistry(Impact factor: 5.589, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b00935)對(duì)研究組多年來以結(jié)構(gòu)優(yōu)化和新藥發(fā)現(xiàn)為目標(biāo)的研究成果進(jìn)行了系統(tǒng)全面的報(bào)道，奠定了研究組在纖維化及相關(guān)疾病的藥物研發(fā)方面的國(guó)際先進(jìn)地位。
目前，研究組圍繞纖維化相關(guān)疾病的發(fā)病機(jī)制展開了多項(xiàng)基于生物靶標(biāo)的藥物設(shè)計(jì)與開發(fā)并獲得突破性進(jìn)展，逐步形成良好的產(chǎn)學(xué)研及新藥研發(fā)模式，加快了纖維化相關(guān)疾病的藥物研發(fā)進(jìn)程和成果轉(zhuǎn)化。
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