湘雅藥學(xué)院重大疾病小分子藥物研究團(tuán)隊(duì)新藥創(chuàng)制成果轉(zhuǎn)化再創(chuàng)佳績(jī)
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糖尿病腎病發(fā)病機(jī)制復(fù)雜，涉及與氧化應(yīng)激、炎癥、纖維化等相關(guān)的多條下游信號(hào)通路的異?！，F(xiàn)有藥物多只針對(duì)與上述過(guò)程相關(guān)的個(gè)別通路，無(wú)法同時(shí)阻斷所有通路，而且各通路之間存在復(fù)雜的相互作用，單獨(dú)抑制其中一條或兩條通路會(huì)激活有利于炎癥或纖維化的其他通路。研究表明，在糖尿病腎病病理狀態(tài)下，同源結(jié)構(gòu)域相互作用蛋白-2（HIPK2）被過(guò)度上調(diào)激活，同時(shí)激活下游多個(gè)信號(hào)通道，是與糖尿病腎病發(fā)生密切相關(guān)的新靶點(diǎn)。
候選化合物WZY-314是我院重大疾病小分子藥物研究團(tuán)隊(duì)基于HIPK2蛋白活性位點(diǎn)的結(jié)構(gòu)特征設(shè)計(jì)篩選的具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的小分子化合物，是全球首次以HIPK2為靶點(diǎn)設(shè)計(jì)的小分子抑制劑。前期研究工作中，研究團(tuán)隊(duì)已初步完成了候選化合物作用機(jī)制、藥效學(xué)、大鼠急性毒性與大鼠一個(gè)月毒性試驗(yàn)?；衔锝Y(jié)構(gòu)創(chuàng)新性強(qiáng)、靶點(diǎn)選擇性高、藥效強(qiáng)、毒性低，具有良好的開(kāi)發(fā)前景，相關(guān)的成果已申請(qǐng)發(fā)明專利一項(xiàng)，并轉(zhuǎn)讓予石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司，轉(zhuǎn)讓金額超過(guò)一億元。
2020年6月15日，重大疾病小分子藥物研究團(tuán)隊(duì)的胡高云教授、李乾斌教授和彭張哲副教授赴石家莊以嶺藥業(yè)進(jìn)行簽約，雙方共同簽署了WZY-314項(xiàng)目有關(guān)的轉(zhuǎn)讓合同，對(duì)前期研究材料進(jìn)行了交接并就后續(xù)研究計(jì)劃進(jìn)行磋商。按照約定，以嶺藥業(yè)將在法定期限內(nèi)就該成果申請(qǐng)國(guó)際PCT專利，并承擔(dān)所有中國(guó)市場(chǎng)及國(guó)際市場(chǎng)后續(xù)開(kāi)發(fā)工作，以嶺藥業(yè)將以里程碑現(xiàn)金加上市后提成的方式支付中南大學(xué)相關(guān)的轉(zhuǎn)讓費(fèi)用。
WZY314是我院重大疾病小分子藥物研究團(tuán)隊(duì)繼氟非尼酮和美氟尼酮發(fā)明以來(lái)研發(fā)的第三個(gè)1類創(chuàng)新藥，是湘雅藥學(xué)院在創(chuàng)新藥物領(lǐng)域的又一重大成果，夯實(shí)了團(tuán)隊(duì)在抗器官纖維化藥物研發(fā)領(lǐng)域的領(lǐng)先地位。該成果轉(zhuǎn)化為加快藥學(xué)“雙一流”建設(shè)提供了有力支撐，是中南大學(xué)在創(chuàng)新藥物研發(fā)領(lǐng)域進(jìn)入國(guó)內(nèi)高校的第一方陣的又一標(biāo)志。
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