云南蕊木中抗炎活性單萜吲哚生物堿的研究
單萜類吲哚生物堿（MIAs）因其復(fù)雜多變的結(jié)構(gòu)和生物活性多樣一直備受有機(jī)合成化學(xué)家和藥物化學(xué)家的關(guān)注。炎癥是機(jī)體對(duì)有害刺激(如病原體、感染和毒素等)做出的防御反應(yīng)，在全身性疾病的發(fā)展中起著非常重要的作用，因此需要研究開發(fā)安全有效的抗炎藥物。云南蕊木（Kopsia officinalis）作為富含單萜吲哚生物堿的中藥，民間主要用于治療咽喉炎，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，扁桃體炎和水腫。為了闡述云南蕊木抗炎活性的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，尋找更好的抗炎藥物。
近期，云南大學(xué)化學(xué)科學(xué)與工程學(xué)院天然藥物研究與應(yīng)用轉(zhuǎn)化中心羅曉東團(tuán)隊(duì)的2018級(jí)博士研究生解天珍等，對(duì)其莖進(jìn)行了生物堿系統(tǒng)的化學(xué)成分研究，通過各種譜學(xué)方法以及對(duì)比文獻(xiàn)確定46個(gè)單萜吲哚生物堿成分。建立脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的小鼠巨噬細(xì)胞RAW 264.7炎癥模型，通過測(cè)定IL-1β，PGE2和TNF-α炎癥因子釋放評(píng)價(jià)生物堿的抗炎活性。相關(guān)研究題為“Monoterpenoid indole alkaloids from the stems of Kopsia officinalis”發(fā)表在Fitoterapia 143 (2020) 104547上。
此外，更有趣的是，研究發(fā)現(xiàn)C-5位丙酮基取代的單萜吲哚生物堿的抗炎活性明顯強(qiáng)于原型生物堿，推測(cè)丙酮基可能是抗炎活性的藥效促進(jìn)基團(tuán)。相關(guān)研究題為“Anti-inflammatory indole alkaloids from the stems of Kopsia officinalis”發(fā)表在Chin. J. Org. Chem. 2020, 40, 679～687上。研究獲得研究得到云南省科技廳—云南大學(xué)“雙一流”建設(shè)聯(lián)合基金重大項(xiàng)目（2019FY003004）國家自然科學(xué)基金(Nos. 31872676, 31500292)等資助。
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