分子內(nèi)和分子間同時(shí)熒光猝滅增強(qiáng)染料光熱性能
2019年11月20日，國(guó)際著名學(xué)術(shù)期刊《先進(jìn)功能材料》在線發(fā)表了中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)化學(xué)與材料科學(xué)學(xué)院梁高林教授課題組、江俊教授課題組、張群教授課題組，以及安徽師范大學(xué)化學(xué)與材料科學(xué)院王廣鳳教授課題組的合作研究成果，文章標(biāo)題為《Increasing Photothermal Efficacy by Simultaneous Intra- and IntermolecularFluorescence Quenching》。該文章報(bào)導(dǎo)了一種有機(jī)小分子染料在細(xì)胞內(nèi)同時(shí)發(fā)生分子內(nèi)和分子間熒光猝滅的“智能”策略，在增強(qiáng)活體腫瘤的光熱治療效果方面取得了重要進(jìn)展（Adv. Funct. Mater., 2019, DOI: 10.1002/adfm.201908073 ）。
光熱療法（PTT）由于其非侵入性、時(shí)空控制精確、特異性強(qiáng)、腫瘤破壞效率高等優(yōu)點(diǎn)，已成為腫瘤治療領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)，有望用于臨床上多種癌癥的治療。高效率光熱試劑（PTA）的設(shè)計(jì)與合成是癌癥光熱治療成功的關(guān)鍵。近年來(lái)，采用原位自組裝誘導(dǎo)PTA的熒光猝滅（即分子間熒光猝滅）提高其光熱效率已被證明是增強(qiáng)腫瘤PTT的有效策略。但迄今為止，利用PTA同時(shí)發(fā)生分子內(nèi)和分子間熒光猝滅來(lái)增加其光熱效能的研究尚未見報(bào)道。梁高林教授基于本課題組特色的CBT-Cys點(diǎn)擊縮合反應(yīng)，合理設(shè)計(jì)并合成了有機(jī)小分子染料Biotin-Cystamine-Cys-Lys(Cypate)-CBT(1)。1可特異性識(shí)別生物素受體高表達(dá)的癌細(xì)胞，當(dāng)1被癌細(xì)胞攝取后，其會(huì)被細(xì)胞內(nèi)大量存在的GSH還原，隨后發(fā)生CBT-Cys點(diǎn)擊縮合反應(yīng)形成二聚體。由于距離的拉近，二聚體中的兩個(gè)染料分子會(huì)發(fā)生熒光共振能量轉(zhuǎn)移（FRET）使其熒光發(fā)生猝滅 （分子內(nèi)熒光猝滅）。隨后，二聚體將原位自組裝形成納米粒子，染料分子之間會(huì)發(fā)生分子間電荷轉(zhuǎn)移，從而熒光猝滅進(jìn)一步增強(qiáng)。在激光照射下，這種分子內(nèi)和分子間的熒光猝滅可增強(qiáng)染料的非輻射激發(fā)過(guò)程，從而增加了染料的熱轉(zhuǎn)化效率，增加其對(duì)癌細(xì)胞和腫瘤的光熱治療效果（見下圖）。在與江俊教授、張群教授以及王廣鳳教授合作下，理論計(jì)算和實(shí)驗(yàn)都成功驗(yàn)證了這一“智能”策略。染料分子的產(chǎn)熱能力、光熱轉(zhuǎn)化效率、以及光穩(wěn)定性明顯優(yōu)于單一的染料分子間（或分子內(nèi)）的熒光猝滅策略。利用這一“智能”策略，他們成功實(shí)現(xiàn)了對(duì)活體腫瘤的光熱治療效果的大大增強(qiáng)。該策略為增強(qiáng)小分子光熱轉(zhuǎn)換效率提供了一種可行且可靠的手段，也為它們的臨床轉(zhuǎn)化提供了保障。更重要的是，通過(guò)用其他靶向配體取代1中的Biotin，這種“智能”策略有望用于其它疾病的光熱治療。
該論文的第一作者為中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)化學(xué)與材料科學(xué)學(xué)院博士生杜蔚。王廣鳳教授、江俊教授和梁高林教授為共同通訊作者。
該項(xiàng)目研究得到國(guó)家重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃、國(guó)家杰出青年科學(xué)基金以及創(chuàng)新研究群體項(xiàng)目的資助。
附文章鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/adfm.201908073
（化學(xué)與材料科學(xué)學(xué)院、科研部）
版權(quán)與免責(zé)聲明：本網(wǎng)頁(yè)的內(nèi)容由收集互聯(lián)網(wǎng)上公開發(fā)布的信息整理獲得。目的在于傳遞信息及分享，并不意味著贊同其觀點(diǎn)或證實(shí)其真實(shí)性，也不構(gòu)成其他建議。僅提供交流平臺(tái)，不為其版權(quán)負(fù)責(zé)。如涉及侵權(quán)，請(qǐng)聯(lián)系我們及時(shí)修改或刪除。郵箱：sales@allpeptide.com